药物别名:磺苄青霉素、卡达西林、里拉西林、磺苄西林钠、磺苄青霉素钠、Kedacillin、Sulfocillin、Sulbenicillin Sodium
一级分类:
抗生素
二级分类:
青霉素类
药物别名:
磺苄青霉素、卡达西林、里拉西林、磺苄西林钠、磺苄青霉素钠、Kedacillin、Sulfocillin、Sulbenicillin Sodium
药理作用:
磺苄西林钠为半合成的广谱青霉素,属磺基青霉素类。其抗菌作用机制与其他青霉素类药相似,系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。本药抗菌谱与
羧苄西林相似,但对铜绿假单胞菌的活性比
羧苄西林稍强;对耐青霉素G的葡萄球菌属、大肠杆菌产生的青霉素酶比
羧苄西林、
氨苄西林稳定。本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌、流感杆菌、肠杆菌等革兰阴性菌、葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性菌具有较强的抗菌活性。
药动学:
磺苄西林钠口服不吸收,肌内注射或静脉给药后,吸收迅速。肌内注射1g,0.5h后血药浓度达峰值,约为30μg/ml。药物吸收后可广泛分布于胆汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宫、脐带、羊水中,其中在胆汁中药物浓度较高,可达700μg/ml。本药
血浆蛋白结合率较高,半衰期约为2.5~3.2h,肾功能不全时,半衰期延长。药物主要经肾脏排泄,静脉给药后6h内尿中排泄率约为50%,尿中浓度约为400~500μg/ml。此外,部分药物可经胆汁排泄。
适应证:
临床应用于由金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属、变形杆菌和其他敏感菌所致的
败血症(
菌血症)、呼吸系统、泌尿系统、胆道、腹腔、脑膜、皮肤、软组织、五官、创伤和术后感染等。
禁忌证:
对本药或其他青霉素类药过敏者。
注意事项:
1.交叉过敏:对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。2.慎用:(1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;(2)孕妇及哺乳期妇女;(3)严重肝、肾功能障碍者。
不良反应:
1.常见过敏反应主要有皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热、胸闷,注射部位有疼痛、红肿、硬结、嗜酸粒细胞增多、红细胞和白细胞减少。2.少见恶心、呕吐、软便、腹泻、疲乏、头晕、发热、出冷汗、寒战、蛋白尿、管型尿等反应。罕见血小板减少、贫血、低钾血症、AST或ALT升高、BUN升高。
用法用量:
1.成人:每天4~8g,对铜绿假单胞菌败血症每
天可用到16~20g,静脉滴注或分2~4次静脉注射。2.儿童:(1)肌内注射:每天40~80mg/kg,分2~4次给予;(2)静脉给药:每天40~80mg/kg,分2~4次静脉滴注或静脉注射。
药物相应作用:
1.本药与
庆大霉素联用可互相增强对
肠球菌的抗菌作用。2.与
丙磺舒同用可阻滞本药的排泄,升高血药浓度。3.与氨基糖苷类抗生素联合应用时,应分开给药以免互相影响效价。
专家点评:
本品抗菌作用与
羧苄西林相似,但对铜绿假单胞菌的活性比
羧苄西林强。主要用于治疗铜绿假单胞菌等敏感菌所致的泌尿生殖道、呼吸道等感染。